药理学总复习Day44

抗结核病药及抗麻风病药

一线药物：异烟肼、利福平、链霉素、乙胺丁醇、吡嗪酰胺；疗效好且毒性较小，能有效地治疗大部分结核病人。

（简答）

二线药物：PAS（对氨基水杨酸）、卷曲霉素、乙硫异烟胺、利福喷丁、利福定。

疗效差毒性大。仅用于对一线药物抗药者或与其它抗结核药配伍应用。

抗结核病药应用原则:早期、规律、全程、适量、联合

一、抗菌机制：抑制结核杆菌分枝菌酸合成酶，进而抑制分枝菌酸的合成，该酸为分枝杆菌胞壁的重要组成部分

二、药理作用与临床应用

1对结核杆菌有强大抗菌作用，体内分布广泛

2高效。对生长繁殖期和静止期均有效。

3低浓度抑菌，高浓度杀菌。

4易产生抗药性，联合用药可延缓抗药性的产生。

三、不良反应

1.神经系统毒性。周围神经炎，原因：异烟酸结构类似于VB6，而竞争同一酶系或二者结合成腙排出体外，降低了VB6的利用，宜用VB6治疗

2.与其代谢产物乙酰肼有关。肝病患者慎用。

橘红色。尿液红色

一、抗菌机制：抑制细菌依赖于DNA的RNA多聚酶，阻碍mRNA合成，对动物细胞的RNA多聚酶无影响。

二、临床应用：结核病、麻风病、细菌感染、眼科感染

人工合成，机制：干扰结合分枝杆菌的RNA合成，不良反应：球后视神经炎

第一个有效的抗结核病药。低浓抑菌，高浓杀菌。不易进入细胞膜和血脑屏障。容易产生耐药性。碱性环境中作用好

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