本类药物主要包括异烟肼、利福平、利福喷汀、乙胺丁醇、吡嗪酰胺、对氨基水杨酸,以及固定剂量复合片。
一、异烟肼
对各型结核分枝杆菌都有高度选择性抗菌作用,是目前抗结核病药物中具有最强杀菌作用的合成抗菌药物,对其它细菌无作用。
1.结核病的治疗:异烟肼是治疗结核病的一线药物,适用于各种类型结核病,但必须与其他抗结核病药联合应用。
2.结核病的预防:本药既可单用,也可与其他抗结核病药联合使用。
3.非结核分枝杆菌病的治疗:异烟肼对部分非结核分枝杆菌病有一定的治疗效果,但需联合用药。
1.本药禁用于对异烟肼过敏,肝功能不正常者,精神病患者和癫痫病人。
2.周围神经病变或严重肾功能损害者应慎用。
3.本药与丙硫异烟胺、吡嗪酰胺、利福平等其他抗结核病药物合用时,可增加本药的肝毒性,用药期间应密切观察有无肝炎的前驱症状,并定期监测肝功能,避免饮用含酒精饮料。
4.本药可引起周围神经炎,服药期间患者出现轻度手脚发麻、头晕者可服用维生素B1或B6,严重者应立即停药。
5.妊娠期患者确有应用指征时,必须充分权衡利弊后决定是否采用。哺乳期患者用药期间应停止哺乳。
二、利福平
利福平对结核分枝杆菌、麻风分枝杆菌和其他部分非结核分枝杆菌均具抗菌作用。
利福平适用于各种类型结核病、麻风和非结核分枝杆菌感染的治疗,但单独用药可迅速产生耐药性,必须与其他抗结核病药联合应用。
1.对本药或利福霉素类过敏的患者禁用。
2.用药期间应定期检查周围血象及肝功能。肝病患者、有黄疸史和酒精中毒者慎用。
3.服药期间不宜饮酒。
4.本药对动物有致畸作用,妊娠期患者确有应用指征时应充分权衡利弊后决定是否采用,妊娠早期患者应避免使用。哺乳期患者用药期间应停止哺乳。
5.5岁以下儿童患者应用资料尚不充分。
6.患者服药期间大、小便,唾液,痰,泪液等可呈红色。
三、利福喷汀
抗菌谱与利福平相同,在抗结核联合治疗方案中主要作间歇给药治疗用,应与其他抗结核药联合应用。亦可用于非结核性分枝杆菌感染的治疗,与其他抗麻风药联合用于麻风治疗可能有效。
1.成人每次0.6g(体重<50kg者应酌减),空腹(餐前1小时)服用,一周服药1~2次。
2.不良反应比利福平轻微,少数病例可出现白细胞、血小板减少;丙氨酸氨基转移酶升高;皮疹、头昏、失眠等。胃肠道反应较少。
3.对该品或利福霉素类抗菌药过敏者禁用。
4.黄疸患者及孕妇禁用,肝功能异常、白细胞显著减少者须在严密观察下使用或忌用。
四、乙胺丁醇
本药与其他抗结核病药联合治疗结核分枝杆菌所致的各型肺结核和肺外结核,亦可用于非结核分枝杆菌病的治疗。
1.对本药过敏的患者禁用。
2.球后视神经炎为本药的主要不良反应,尤其在疗程长、每日剂量超过15mg/kg的患者中发生率较高。用药前和用药期间应每日检查视野、视力、红绿鉴别力等,一旦出现视力障碍或下降,应立即停药。
3.用药期间应定期监测血清尿酸,痛风患者慎用。
4.妊娠期患者确有应用指征时应充分权衡利弊后决定是否采用。
5.哺乳期患者用药期间应停止哺乳。
6.13岁以下儿童患者应用资料尚不充分。
五、吡嗪酰胺
吡嗪酰胺仅对结核分枝杆菌有效,对其它分枝杆菌及其它微生物无效。对异烟肼耐药菌株仍有抗菌作用。与其他抗结核病药联合用于各种类型的肺结核和肺外结核。本药通常在强化期应用(一般为2个月),是短程化疗的联合用药之一。
1.对本药过敏、严重肝脏损害或急性痛风的患者禁用。
2.肝功能减退患者不宜应用,原有肝脏病、显著营养不良或痛风的患者慎用。
3.妊娠期患者确有应用指征时应充分权衡利弊后决定是否采用。哺乳期患者用药期间应停止哺乳。
4.服药期间应避免日光曝晒,因可引起光敏反应或日光性皮炎。一旦发生光敏反应,应立即停药。
5.糖尿病患者服用本药后血糖较难控制,应注意监测血糖,及时调整降糖药用量。
六、对氨基水杨酸
对氨基水杨酸仅对分枝杆菌有效,须与其他抗结核病药联合应用。本药为二线抗结核病药物,静脉滴注可用于治疗结核性脑膜炎或急性播散性结核病。
1.禁用于对本药过敏、严重肾病或正在咯血的患者。消化性溃疡,肝、肾功能不全者慎用,大剂量使用本药(12g)静脉滴注2~4小时可能引发血栓性静脉炎,应予注意。
2.本药静脉滴注液必须新鲜配制,静脉滴注时应避光,以防减效。
3.用药期间应定期作肝、肾功能测定,出现肝功能损害或黄疸者,应立即停药并进行保肝治疗。本药大剂量应用可能抑制肝脏凝血酶原的生成,可给予维生素K预防出血。
4.本药可引起结晶尿、蛋白尿、管型尿及血尿等,碱化尿液可减少对肾脏的刺激和毒性反应。
5.妊娠期患者确有应用指征时应充分权衡利弊后决定是否采用。哺乳期患者用药期间应停止哺乳。
七、固定剂量复合片
常用的固定剂量复合片有两种:异烟肼—利福平—吡嗪酰胺和异烟肼—利福平两个复方制剂。
异烟肼—利福平—吡嗪酰胺复合片适用于结核病短程化疗的强化期(即在起始治疗的2~3个月)使用,通常为2个月,需要时也可加用其他抗结核病药物。异烟肼-利福平复合片用于结核病的初治和非多重耐药结核病患者的维持期治疗。
参见利福平、异烟肼和吡嗪酰胺。
来源:抗菌药物临床应用指导原则(年版)
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