异烟肼
一、药理作用与作用机制
1、阻碍结核菌细胞壁中磷脂和分枝菌酸的合成，致细胞壁通透性增加，细菌失去抗酸性而死亡。
2、异烟肼可使NAD降解而影响脱氧核糖核酸（DNA)的合成。
二、不良反应与禁忌
1、禁忌精神病患者和癫痫患者禁用
2、不良反应
（1）肝脏毒性异烟肼可引起肝损伤，服药期间饮酒可使肝损伤的发生率增加。
（2）变态反应变态反应包括发热、多形性皮疹、淋巴结病、脉管炎等，多发生在用药后3～7周。一旦发生变态反应，应即停药。
（3）胃肠道症状包括食欲不振、恶心、呕吐、腹痛、便秘等。
三、注意事项
（1）对诊断的干扰用硫酸铜法进行尿糖测定可呈假阳性反应，但不影响酶法测定的结果。异烟肼可使血清胆红素、丙氨酸氨基转移酶及门冬氨酸氨基转移酶的测定值增高。
（2）新生儿肝脏乙酰化能力较差，本品的t1/2可能延长，新生儿用药时应密切观察不良反应。
四、药物相互作用
1、服用异烟肼时每日饮酒，易引起异烟肼诱发的肝脏毒性反应，并加速异烟肼的代谢。
2、与肾上腺皮质激素（尤其泼尼松龙）合用时，可增加异烟肼在肝内的代谢及排泄，使血药浓度减低而影响疗效，在快乙酰化者更为显著，应适当调整剂量。
3、香豆素类抗凝药与异烟肼同时应用时，由于异烟肼可抑制酶代谢，使抗凝作用增强。
4、异烟肼为维生素B6的拮抗剂，可增加维生素B6经肾排出量，易致周围神经炎的发生。
5、异烟肼可抑制卡马西平的代谢，使其血药浓度增髙，引起毒性反应；卡马西平则可诱导异烟肼的微粒体代谢，形成具有肝毒性的中间代谢物增加。
6、与对乙酰氨基酚合用时，由于异烟肼可诱导肝细胞色素P，使前者形成毒性代谢物的量增加，可增加肝毒性及肾毒性。
7、本品不可与麻黄碱、颠茄同时服用，以免发生或增加不良反应。
利福平
一、药理作用与作用机制：对革兰阳性和阴性细菌，部分非结核分枝杆菌、麻风杆菌和某些病毒均有抑制作用。
二、不良反应与禁忌
1、禁忌对本品过敏患者禁用
2、不良反应
（1）消化道反应最为多见，发生率为1.7%～4.0%，但均能耐受。
（2）肝毒性为主要不良反应，表现为转氨酶升高，肝大，严重时伴有黄疸，胆道梗阻者更易发生。
（3）间歇用药较每日连续用药更易发生过敏反应、严重时发生过敏性休克等。
（4）类流感样综合征发生率较少但应引起注意，采用间歇疗法者易发生。
（5）尿、唾液、粪便、痰、汗液及泪液呈橘红或红棕色。
三、注意事项：可能引起白细胞和血小板计数减少，并导致齿龈出血和感染、伤口愈合延迟等。此时应避免拔牙等手术，并注意口腔卫生，刷牙及剔牙均需慎重，直至血常规恢复正常。
四、药物相互作用
（1）服用利福平时每日饮酒可导致利福平性肝毒性发生率增加，并增加利福平的代谢，故服药期间不宜饮酒。
（2）对氨水杨酸盐可影响利福平的吸收，导致利福平血药浓度减低；患者服用对氨水杨酸盐和利福平时，两药之间至少相隔6h。
（3）与异烟肼合用可增加肝毒性发生的危险，尤其是原有肝功能损害者和异烟肼快乙酰化患者。
（4）利福平与乙硫异烟胺合用可加重其肝脏不良反应。
（7）利福平可诱导肝微粒体酶，增加抗肿瘤药达卡巴嗪、环磷酰胺的代谢，烷化代谢物的形成，促使白细胞减低，因此上述抗肿瘤药需调整剂量。
（8）利福平与地西泮合用可增加后者的消除，使其血药浓度减低，故后者需调整剂量。
（11）利福平亦可增加美沙酮、美西律在肝脏中的代谢，引起美沙酮撤药症状和美西律血药浓度减低，故合用时后两者需调整剂量。
吡嗪酰胺
一、药理作用与作用机制：通过取代烟酰胺而干扰脱氢酶并阻止脱氢作用，妨碍结核菌对氧的利用而影响细菌的正常代谢造成死亡。
二、不良反应与禁忌
1、禁忌对本品有过敏史者禁用
2、不良反应：最常见者为肝脏损害，甚或出现黄疸，均应停药并进行积极保肝治疗。
三、注意事项
（1）服用吡嗪酰胺的病人应避免皮肤暴晒日光，因光敏感性偶可引起皮肤暴露部分出现类似日光皮炎样的红棕色改变。一旦发生过敏反应，宜停药，并进行抗过敏治疗。
（2）糖尿病患者服用本品后血糖较难控制，应注意监测血糖，及时调整糖尿病药物的用量。
（3）不宜用于肝功能不全者，有肝脏病、营养不良和痛风病史者慎用。若痛风发作，可加用别嘌呤醇或停药观察。
四、药物相互作用：吡嗪酰胺与利福平同服时，吡嗪酰胺引起关节痛者明显减少，可能系利福平抑制肾小管对尿酸的重吸收，减少了尿酸在关节中沉积。
乙胺丁醇
一、药理作用与作用机制：乙胺丁醇对各型分枝杆菌都具有高度的抗菌活性，对异烟肼、链霉素及其他抗结核药物耐药的分枝杆菌菌株对本品仍敏感，结核菌对本品及其他药物之间无交叉耐药现象。
二、不良反应与禁忌
1、禁忌由于在幼儿中不易监测视力变化，故本品不推荐用于13岁以下儿童
2、不良反应
（1）球后视神经炎发生率较高，视力变化可为单侧或双侧的
（2）胃肠道反应恶心、呕吐、腹泻等，一般较轻，病人多能耐受
（3）过敏反应发生率较少；少见皮疹、发热、关节痛，或麻木、针刺感、烧灼痛或手足软弱无力。
三、注意事项
1、一旦出现视力障碍或下降，应立即停药观察
2、由于本品可使血清尿酸浓度增高，引起痛风发作，因此在疗程中应定期测定血清尿酸。
3、如发生胃肠道刺激症状，乙胺丁醇可与食物同服。一日剂量分次服用可能达不到有效血药浓度，因此本品一日剂量宜顿服。
4、老年人往往伴有生理性肾功能减退，故应按肾功能调整用量。
四、药物相互作用
1、与乙硫异烟胺合用可增加不良反应
2、与氢氧化铝同用能减少乙胺丁醇的吸收
3、与神经毒性药物合用可增加本品神经毒性，如视神经炎或周围神经炎
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